הצורך בטיפולים
COVID-19 נגרם על ידי זיהום בפתוגן SARS-CoV-2 החדש, שעוסק וחודר לתאי מארח דרך חלבון הספייק שלו.נכון לעכשיו, ישנם יותר מ-138.3 מיליון מקרים מתועדים ברחבי העולם, כאשר מניין ההרוגים מתקרב לשלושה מיליון.
למרות שחיסונים אושרו לשימוש חירום, יעילותם כנגד כמה מהגרסאות החדשות הוטל בספק.יתרה מכך, כיסוי חיסונים של לפחות 70% מהאוכלוסייה בכל מדינות העולם עשוי להימשך זמן רב, בהתחשב בקצב החיסונים הנוכחי, במחסור בייצור החיסונים ובאתגרים לוגיסטיים.
העולם עדיין יזדקק לתרופות יעילות ובטוחות, לכן, כדי להתערב במחלות קשות הנגרמות על ידי הנגיף הזה.הסקירה הנוכחית מתמקדת בפעילות האינדיבידואלית והסינרגטית של כורכומין וננו-מבנים נגד הנגיף.
הצורך בטיפולים
COVID-19 נגרם על ידי זיהום בפתוגן SARS-CoV-2 החדש, שעוסק וחודר לתאי מארח דרך חלבון הספייק שלו.נכון לעכשיו, ישנם יותר מ-138.3 מיליון מקרים מתועדים ברחבי העולם, כאשר מניין ההרוגים מתקרב לשלושה מיליון.
למרות שחיסונים אושרו לשימוש חירום, יעילותם כנגד כמה מהגרסאות החדשות הוטל בספק.יתרה מכך, כיסוי חיסונים של לפחות 70% מהאוכלוסייה בכל מדינות העולם עשוי להימשך זמן רב, בהתחשב בקצב החיסונים הנוכחי, במחסור בייצור החיסונים ובאתגרים לוגיסטיים.
העולם עדיין יזדקק לתרופות יעילות ובטוחות, לכן, כדי להתערב במחלות קשות הנגרמות על ידי הנגיף הזה.הסקירה הנוכחית מתמקדת בפעילות האינדיבידואלית והסינרגטית של כורכומין וננו-מבנים נגד הנגיף.
כורכומין
כורכומין הוא תרכובת פוליפנולית המבודדת מקנה השורש של צמח הכורכום, Curcuma longa.הוא מהווה את הכורכומינואיד העיקרי בצמח זה, ב-77% מהכלל, בעוד שהתרכובת המינורית כורכומין II מהווה 17%, וכורכומין III מהווה 3%.
כורכומין אופיין ונחקר ביסודיות, כמולקולה טבעית בעלת סגולות רפואיות.הסבילות והבטיחות שלו תועדו היטב, עם מינון מקסימלי של 12 גרם ליום.
השימושים בו תוארו כאנטי דלקתיים, אנטי סרטניים ונוגד חמצון, כמו גם אנטי ויראלי.כורכומין הוצע כמולקולה בעלת פוטנציאל לרפא בצקת ריאות ותהליכים מזיקים אחרים המובילים לפיברוזיס בריאות בעקבות COVID-19.
כורכומין מעכב אנזימים ויראליים
זה נחשב בגלל יכולתו לעכב את הנגיף עצמו, כמו גם לווסת מסלולים דלקתיים.הוא מווסת שעתוק וויסות ויראלי, נקשר בעוצמה גבוהה לאנזים הפרוטאז הראשי הנגיפי (Mpro) שהוא המפתח לשכפול ומעכב התקשרות וכניסה ויראלית לתא המארח.זה גם עלול לשבש מבנים ויראליים.
מגוון המטרות האנטי-ויראליות שלה כולל את וירוס הפטיטיס C, וירוס הכשל החיסוני האנושי (HIV), את וירוס אפשטיין-בר ואת וירוס השפעת A.דווח כי הוא מעכב את הפרוטאז הדומה ל-3C (3CLpro) בצורה יעילה יותר מאשר מוצרים טבעיים אחרים, כולל קוורצטין, או תרופות כמו כלורוקין והידרוקסיכלורוקין.
זה יכול לאפשר הפחתת עומסי הנגיף בתוך התא האנושי הרבה יותר מהר מאשר תרופות אחרות פחות מעכבות, ובכך למנוע התקדמות המחלה לתסמונת מצוקה נשימתית חריפה (ARDS).
זה גם מעכב פרוטאז דמוי פפאין (PLpro) עם ריכוז מעכב של 50% (IC50) של 5.7 מיקרומטר העולה על קוורצטין ומוצרים טבעיים אחרים.
כורכומין מעכב את הקולטן של התא המארח
הנגיף נצמד לקולטן של תא המטרה המארח האנושי, האנזים הממיר אנגיוטנסין 2 (ACE2).מחקרי דוגמנות הראו שכורכומין מעכב את האינטראקציה הזו עם קולטן וירוס בשתי דרכים, על ידי עיכוב הן את חלבון הספייק והן את הקולטן ACE2.
עם זאת, לכורכומין יש זמינות ביולוגית נמוכה, מכיוון שהוא אינו מתמוסס היטב במים ואינו יציב במדיה מימית, במיוחד ב-pH גבוה יותר.במתן דרך הפה, הוא עובר חילוף חומרים מהיר במעיים ובכבד.ניתן להתגבר על מכשול זה באמצעות ננו-מערכות.
ניתן להשתמש בנשאים בננו רבים ושונים למטרה זו, כגון ננו-אמולסיות, מיקרו-אמולציות, ננו-ג'לים, מיצלות, ננו-חלקיקים וליפוזומים.נשאים כאלה מונעים את הפירוק המטבולי של הכורכומין, מגבירים את מסיסותו ועוזרים לו לעבור דרך ממברנות ביולוגיות.
שלושה או יותר מוצרי כורכומין מבוססי ננו-מבנה כבר זמינים מסחרית, אך מעט מחקרים בדקו את יעילותם נגד COVID-19 in vivo.אלו הראו את יכולתם של התכשירים לווסת את התגובות החיסוניות ולהפחית את תסמיני המחלה, ואולי לזרז את ההחלמה.
זמן פרסום: 25 בנובמבר 2021